Пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії

Автор(и)

  • Микола Якович Головенко академік НАМН України, доктор біологічних наук, професор, головний науковий співробітник Фізико-хімічного інституту ім. О.В. Богатського НАН України, науковий консультант ТДВ «ІнтерХім» https://orcid.org/0000-0003-1485-128X

DOI:

https://doi.org/10.15407/visn2021.04.076

Ключові слова:

пропоксазепам, анальгезія, механізм дії, фармакокінетика, побічна дія

Анотація

У статті наведено результати фундаментальних та прикладних досліджень інноваційного анальгетичного засобу пропоксазепам. Сполука взаємодіє з біологічними мішенями, які відповідають за перебіг болю (нейромедіатори ГАМК та гліцину, потенціал-залежні калієві канали, дофамінергічна система, NMDA-рецептори, альфа-1 адренорецептори). Фармакодинамічний профіль пропоксазепаму відрізняється від усіх анальгетиків, оскільки одночасно гальмує і гострий, і хронічний біль, має протизапальну та антиконвульсантну дії. Біодоступність сполуки становить 80%, виявлено незначну кількість метаболітів (3-гідроксипохідне, ареноксиди). Експериментально доведено відсутність кумуляції, розвитку толерантності, залежності та синдрому відміни в експериментальних тварин, яким тривалий час вводили пропоксазепам. Розроблено технологічний регламент синтезу сполуки та готової лікарської форми (таблетки 1; 2 і 5 мг). Отримано дозвіл МОЗ України на проведення клінічних випробувань. Зважаючи на яскраво виражену міждисциплінарність конструювання анальгетика, показано доцільність та ефективність взаємодії дослідників різних спеціальностей.

##submission.downloads##

Опубліковано

2021-04-21

Як цитувати

Головенко, М. Я. (2021). Пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії. Вісник Національної академії наук України, (4), 76–90. https://doi.org/10.15407/visn2021.04.076